七、其他降压药物

二氮嗪 Diazoxide

【其他名称】
降压嗪,氯甲苯噻嗪,低压唑,Hyperstat。
【药理作用特点】
本药系噻嗪类衍生物,为直接扩血管药。能直接松弛血管平滑肌,降低周围血管阻力,使血压下降,作用迅速而持久。在降压的同时,无利尿作用,对心脏无直接作用,不影响心排血量,但可通过降压反射性兴奋交感神经,加快心率,并使肾素增多,水钠潴留。本药还可抑制胰岛B细胞分泌胰岛素,减少葡萄糖利用,同时促使内源性儿茶酚胺释出增多,血糖增高。快速静脉注射后1分钟内起效,2~3分钟达高峰,作用持续2~12小时。血浆蛋白结合率82%~94%,在肝内代谢,主要经肾随尿排出,少量随粪排出。 t 1/2为21~36小时,无尿时为20~53小时。
【适应证】
适用于高血压危象;也适用于幼儿特发性低血糖症和胰岛细胞瘤引起的严重低血糖。
【用法和用量】
儿童剂量:静脉注射,每次1~3mg/kg,或30~90mg/m 2,于15~20秒快速注入,抢救高血压危象时0.5~3小时可重复给药一次,每次不超过150mg,症状缓解后改口服降压药。成人剂量:静脉注射,每次0.15g,或每次1~3mg/kg,于15~20秒快速注入,抢救高血压危象时可0.5~3小时重复给药一次,以达疗效出现,此后需要每4~24小时给药一次,直到随后所用口服降压药发生作用,此过程一般需4~5天,极量每天1.2g。
【不良反应】
①可出现一时性脑或心肌缺血、水肿、直立性低血压、心动过速或心律失常,亦可致充血性心力衰竭、心肌梗死;②可见恶心、呕吐、厌食、胃痛、便秘等;③可有乏力、头痛、失眠、耳鸣、听觉异常、意识模糊、手麻、锥体外系反应等;④少见白细胞和血小板减少。⑤可见静脉灼痛感、静脉炎等。
【注意事项】
①充血性心力衰竭、糖尿病、肾功能不全的重症高血压患者禁用;②急性主动脉夹层、代偿性高血压、冠状动脉或脑动脉供血不足、糖尿病、痛风、肝功能障碍、低钾血症、心力衰竭、肾功能减退患者慎用;③儿童不宜久用;④与麻醉药、其他类降压药或血管扩张药合用,降压作用增强;⑤与β受体拮抗药合用可防止由本药降压后发生的反射性心动过速;⑥与呋塞米、依他尼酸或噻嗪类药合用,降压作用增强,同时增高血糖和血尿酸的作用亦加强;⑦降糖药可使本药升血糖作用减弱,糖尿病患者应用本药需调整剂量;⑧本药与利尿药合用,可加强降压效果,防止由水钠潴留引起的心力衰竭,但应在应用本药前0.5~1小时先用利尿药;⑨给药途径取周围静脉注射而不可肌内注射、心腔内或皮下注射;静脉注射须注意不要外漏,以免引起局部组织炎症及疼痛,如有外漏,即用冷湿敷治疗;⑩本药配专用溶剂,不宜与其他药物及输液配伍; 静脉给药后发生的高血糖常较短暂,持续24~48小时,但24小时内注射3次以上则高血糖持续时间较长,并偶可发生酮症酸中毒和糖尿病高渗昏迷。
【剂型和规格】
注射剂:0.15g,0.3g(附专用溶剂)。

可乐定 Clonidine

【其他名称】
氯压定,可乐宁,催压降,110降压片,血压得平,Catapresan,Catapres。
【药理作用特点】
本药系中枢性抗高血压药,可激动延髓突触后膜α-肾上腺素受体,使中枢交感冲动传出减少,外周交感神经功能降低,减慢心率,减少心排血量,降低外周阻力,从而引起降压。本药口服吸收迅速,为0.5~1小时起效, t max为3~5小时,作用可维持6~8小时,可分布于体内各组织,组织内药物浓度高于血药浓度,并可透过血脑屏障,在脑组织中蓄积。血浆蛋白结合率为20%~40%,约50%在肝内代谢。大部分以原形和代谢物形式经肾随尿排出,部分随胆汁排泄。 t 1/2为6~23小时,肾功能不全者可达25~27小时。
【适应证】
适用于各种高血压,但不作为第一线用药,尤适宜中、重度高血压,高血压急症,也适用于偏头痛等。
【用法和用量】
儿童剂量:口服,起始剂量每次0.5~1μg/kg,每天3次,必要时可逐渐增至每天25μg/kg,分次服用,总量不超过每天1.2mg。静脉注射,每次2~6μg/kg,加入5%葡萄糖注射液中缓慢注射,最大剂量每次300μg。成人剂量:口服,降血压初始剂量每次100μg,每天2次,需要时隔2~4天递增至每天200~300μg,维持量100~200μg,每天2~4次,极量每次0.6mg;静脉注射,每次150~300μg,加入5%葡萄糖注射液中缓慢注射,10分钟内起效,但降压前可先有血压升高,降压作用在30~60分钟达高峰,持续3~7小时。24小时内总量不宜超过750μg。
【不良反应】
①有口干、恶心、呕吐、便秘、腮腺胀痛等;②头晕、头痛、嗜睡、乏力、抑郁、焦虑等;③可见低血压、心动过缓等;④可引起水钠潴留、下肢水肿。
【注意事项】
①脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎等患者慎用;②与其他降血压药合用,可增强降压作用;③与β受体拮抗药合用后停药,可导致本药的停药综合征,故宜先停用β受体拮抗药,再停可乐定;④与利尿药合用,可增加降压效果,消除水钠潴留,并可减少耐药性及用药剂量;⑤突然停药或漏服数次药,可引起血压反跳;⑥用药开始宜从小剂量开始逐渐增加,停药时亦应逐渐减量,以免引起交感神经亢进的撤药症状。
【剂型和规格】
片剂:75μg,100μg,150μg。注射剂:150μg。

米诺地尔 Minoxidil

【其他名称】
长压定,敏乐定,Loniten。
【药理作用特点】
本药系直接扩血管药。能直接松弛血管平滑肌,降低周围血管阻力,使血压下降,作用迅速而持久。在降压的同时,可通过降压反射性兴奋交感神经,加快心率,并使肾素增多,水钠潴留。本药口服后1.5小时内降压作用开始,2~3小时达高峰,作用可维持75小时。
【适应证】
适用于高血压。
【用法和用量】
儿童剂量:口服,开始每天0.2mg/kg,每天一次,以后每3日增加每天0.1mg/kg,12岁以下最多为每天50mg;维持量为每天0.25~1.0mg/kg,单次或分次服。成人剂量:口服,开始每次2.5mg,每天2次,以后每3日将药量加倍,至达到疗效,维持量每天10~40mg,单次或分次服。最大剂量为每天100mg。
【不良反应】
①可有心悸、心动过速、下肢水肿、心包积液、心室颤动等;②可见毛发增生、面部潮红、瘙痒、皮疹及红斑狼疮样反应;③应用本药后反射性心率加快也常见,可加用一种β受体拮抗药以纠正。
【注意事项】
①嗜铬细胞瘤患者禁用;②以下情况慎用:脑血管疾病,非高血压引起的心力衰竭,冠心病、心绞痛、心肌梗死,心包积液,严重肝功能不全,肾功能障碍;③与其他类降压药合用,降压作用增强;④与呋塞米、依他尼酸或噻嗪类药合用,可降低及纠正水钠潴留,但可引起低血压;⑤突然停药可致血压反跳,应逐渐减量;⑥本药过量导致病情严重时,可给予去氧肾上腺素或多巴胺,不可用肾上腺素或去甲肾上腺素,以避免过度兴奋心脏;⑦本药常作为第二或第三线用药。
【剂型和规格】
片剂:2.5mg,10mg。

硝普钠 Sodium Nitroprusside

【其他名称】
亚硝基铁氰化钠,Sodium nitroferricyanide。
【药理作用特点】
本药系强有力的速效血管扩张药。对动、静脉平滑肌均有直接扩张作用,可使周围血管阻力降低,血压下降;还能减低心脏的前、后负荷,改善心排血量,减轻瓣膜关闭不全时的血液反流,缓解心力衰竭。本药静脉注射后立即达血药浓度峰值,其水平随剂量而定。在红细胞内转化成氰化物,氰化物在有硫代硫酸盐存在的情况下通过硫氰酸酶在肝内被代谢成无扩血管作用的硫氰酸盐缓慢随尿排出。本药给药后几乎立即起作用并达作用高峰,静脉滴注停止后维持1~10分钟。 t 1/2为7天(由硫氰酸盐测定),肾功能不全或血钠过低时可延长。
【适应证】
适用于高血压危象和急性心力衰竭等。
【用法和用量】
儿童剂量:静脉滴注,初始每分钟0.1~0.2μg/kg,溶解于5ml 5%葡萄糖溶液中,再用5%葡萄糖注射液稀释成50~200μg/ml溶液,在避光输液瓶中缓慢滴注。以后每5分钟内每分钟增加0.1~0.2μg/kg,直至产生疗效,或出现不良反应。平均量每分钟3μg/kg,极量每分钟10μg/kg。成人剂量:静脉滴注,开始每分钟0.5μg/kg,溶解于5ml 5%葡萄糖溶液中,再用5%葡萄糖注射液稀释成50~200μg/ml溶液,在避光输液瓶中缓慢滴注。根据治疗反应以每分钟0.5μg/kg递增,逐渐调整剂量。常用剂量为每分钟3μg/kg,极量为每分钟10μg/kg。总量为3.5mg/kg。
【不良反应】
①可有厌食、恶心、呕吐、腹部痉挛和腹痛等;②可有头痛、头晕、嗜睡、精神不安、幻觉、谵妄、肌肉痉挛等;③可致低血压、高血压反弹、静脉滴注时需严密监测血压;④可引起高铁血红蛋白血症等;⑤可引起甲状腺功能减退、代偿性酸中毒,可能是氰化物中毒的早期症状;⑥可致尿量减少和氮质血症。⑦与其他降压药合用,可使血压急剧下降。
【注意事项】
①代偿性高血压如静脉分流或主动脉缩窄时禁用;②脑血管或冠状动脉供血不足、麻醉中控制性降压、脑病或其他颅内压增高、肝功能损害、甲状腺功能减退症、肺功能不全、维生素B 12缺乏患者慎用;③与多巴酚丁胺合用,可使心排血量增加而肺毛细血管楔嵌压降低;④本药仅用于静脉滴注,滴速不宜超过每分钟10μg/kg,如静脉滴注已达每分钟10μg/kg,经10分钟而降压仍不满意,应考虑停用,改用或加用其他降压药;⑤停药时应逐渐减量;⑥临用前配液,注射时用黑纸包裹滴瓶避光,如溶液变色应立即停用;溶液的保存与应用不应超过24小时。溶液中不宜加入其他药品;⑦应用本药过程中,应经常测血压,最好在监护室内进行;⑧肾功能不全而本药应用超过48~72小时者,每天须测定血浆中氰化物或硫氰酸盐,保持硫氰酸盐不超过100μg/ml,氰化物不超过3μmol/ml;⑨急性心肌梗死患者使用本药时须测定肺动脉舒张压或嵌压;⑩药液有局部刺激性,谨防外渗,推荐自中心静脉给药; 用本药过程中,偶可出现明显耐药性,此应视为中毒的先兆征象,此时减慢滴速,即可消失。
【剂型和规格】
注射剂:50mg。

利血平 Reserpine

【其他名称】
血安平,蛇根碱,Serpasil。
【药理作用特点】
本药系一外周性降压药,能耗竭周围交感神经末梢囊泡内的神经递质(去甲肾上腺素),使交感神经冲动的传导受阻,从而血管扩张,降低周围血管阻力,表现出降压作用;同时使脑、心和其他器官中儿茶酚胺及5-羟色胺储存耗竭,使心率减慢,心排血量减少,也有降压作用。本药作用缓慢、温和而持久,并能安定中枢神经系统。本药口服吸收较快, t max约3.5小时,但起效慢,数日至3周后出现降压作用,3~6周达高峰,停药后尚能持续数周;肌内注射4小时降压作用达高峰,作用持续10小时;静脉注射1小时起效。吸收后可迅速分布到各组织器官,能透过血脑屏障。血浆蛋白结合率约96%,在肝代谢,大部分以原形随粪排出,少量随尿排出。消除较慢, t 1/2为45~168小时,无尿患者可达87~323小时。
【适应证】
适用于轻、中度的早期高血压。
【用法和用量】
儿童剂量:口服,每天0.005~0.02mg/kg,或0.15~0.6mg/m 2给药,分1~2次口服;肌内注射或静脉注射,每次0.07mg/kg,最大剂量每次1.25mg,每天一或两次,见效后调整剂量。成人剂量:口服,每天0.1~0.25mg,每天一次,见效后调整剂量,最大剂量每次0.5mg;肌内注射或静脉注射,高血压危象时每次0.5~1mg,以后按需要每4~6小时注射0.4~0.6mg。
【不良反应】
①可发生鼻塞和支气管痉挛、口干、食欲减退、胃痛、恶心、呕吐、腹泻、呕血、柏油样便等,胆石症患者可出现胆绞痛;②常见头痛、眩晕、嗜睡、焦虑、失眠、抑郁、紧张等,偶见手指强硬、颤动,甚至可致自杀。
【注意事项】
①抑郁症患者禁用;②心律失常、心动过速、癫痫、胆石症、精神抑郁史、震颤性麻痹、消化性溃疡、嗜铬细胞瘤、肾功能损害、溃疡性结肠炎、呼吸功能差等患者,以及年老、体衰、用电休克治疗的患者慎用;③用药后日久不见药效,可与其他降压药如噻嗪类利尿药、肼屈嗪等合用,但不可加大本药剂量,增加剂量并不增加疗效而不良反应增加;④与洋地黄毒苷合用,可致心律失常;⑤与β受体拮抗药合用,可使后者作用增强,导致心动过缓;⑥与胍乙啶和其同类药合用,可导致直立性低血压、心动过缓、抑郁等;⑦本药停用数月后仍可出现中枢和心血管作用。
【剂型和规格】
片剂:0.1mg,0.25mg;注射剂:1mg,2.5mg。
☆复方双嗪利血平片(降压静片):每片含利血平0.1mg、双肼屈嗪10mg、氢氯噻嗪12.5mg。口服每次1~2片,每天2~3次。
☆新降片:每片含利血平0.04mg、双肼屈嗪4mg、中药夏天无提取物250mg、枸杞子根5g的提取物、珍珠母5g的提取物、车前子2.5g的提取物。口服每次2片,每天3次。服药后3~5天开始降压,一般副作用少见。维持量:每次1片,每天1~2次。
☆双肼屈嗪利血平片(安达血平片,阿达芬,Adelserpin):每片含利血平0.1mg、双肼屈嗪10mg。每次1~2片,每天3次。
☆复方利血平片(复方降压片):每片含利血平0.125mg、双肼屈嗪12.5mg、氢氯噻嗪12.5mg、氯化钾100mg。口服每次1~2片,每天1~2次。
☆复方利血平氢氯噻嗪片(脉舒静):每片含利血平0.15mg、氢氯噻嗪10mg,罗通定5mg,维生素B 6 10mg。甲基橙皮苷10mg、氯化钾30mg。口服每次2片,每天3次,维持量每次1片,每天1~2片。
☆复方利血平氨苯蝶啶片(北京降压0号):每片含双肼屈嗪(dihydralazine)12.5mg,氢氯噻嗪(triam terene)12.5mg,利血平100mg,氢氯噻嗪12.5mg,氯氮䓬(chlordiazepoxide)3mg。适用于轻中度高血压。每次1片,每天一次。维持量每次1片,每2~3天服药一次。禁用于冠心病、脑动脉硬化、心力衰竭、胃及十二指肠溃疡。
☆复方地舍平片(降压乐):每片含甲氯噻嗪(methyclothia z ide)2.5mg,地舍平(deserpidine)125mg。用于治疗高血压。成人每次1~2片,每天一次。重症可增至每次3~4片,每天一次。肾功能衰竭、胃十二指肠溃疡者禁用,有精神抑郁症者慎用。