六、α受体拮抗药

哌唑嗪 Prazosin

【其他名称】
脉宁平,脉哌斯,降压新,Minipress,Vasoflex,Furazosin,Hypovase。
【药理作用特点】
本药系选择性突触后α 1受体拮抗药,能松弛血管平滑肌,扩张周围血管,产生降压效应;同时能降低心脏前、后负荷,使左心室舒张末期压下降,改善心功能。本药口服吸收良好,0.5~2小时起效, t max为1~3小时,作用可维持10小时。血浆蛋白结合率为92%~97%,在肝内代谢,大部分代谢物和原形随胆汁和粪排出,少量代谢物随尿排出。 t 1/2为2~3小时,充血性心力衰竭、肾衰竭患者药物半衰期延长。
【适应证】
适用于作为第二线药物治疗高血压,也可单用于轻、中度高血压或肾性高血压;也适用于心力衰竭,主要是缓解严重的难治性患者症状,由于此药可加重体液潴留,故只能短期使用。
【用法和用量】
儿童剂量:口服,7岁以下,初始0.01mg/kg;7岁以上,初始0.01~0.02mg/kg,逐渐增加至每次0.02~0.04mg/kg,每天2~3次,均按疗效调整剂量,维持量通常为每天0.025~0.15mg/kg,分次服用,最大剂量不超过每天15mg。成人剂量:口服,每次0.5~1mg,每天3次,逐渐按疗效调整为每天6~15mg,分2~3次服,最大剂量每天20mg。
【不良反应】
①初期服用时有口干、厌食、恶心、胃肠不适等;②可有眩晕、头痛、嗜睡、失眠、乏力、视物模糊、手足麻木、多梦、幻觉、抑郁、定向障碍、情绪改变等;③可有心悸、心动过速等,易发生直立性低血压,从卧位或坐位起立时出现眩晕、头晕、甚至晕厥,于睡前服用或从小剂量开始服用,并停用利尿药,可避免;④可见鼻充血、皮肤瘙痒、皮疹、多发性关节炎。
【注意事项】
①儿童慎用;②肾功能不全时剂量应减小;③与β受体拮抗药合用可增强降压作用,并可减轻水钠潴留,但合用时应调整剂量,每种药均应从最小剂量开始;④与降压药合用,应注意首关效应,适当调整剂量;⑤本药个体差异较大,剂量必须个体化;⑥长期服用可发生体液潴留;⑦本药过量而发生低血压循环衰竭时,须补充血容量及给拟交感药物。
【剂型和规格】
片剂:1mg,2mg。