- 儿科医生案头药物速查
- 张树林主编
- 2335字
- 2021-12-10 19:22:39
二、血管紧张素Ⅱ受体拮抗药
氯沙坦 Losartan
【其他名称】
芦沙坦,氯沙坦钾,科素亚,洛沙坦,洛沙坦钾,Cozaar,Avastar,DuP753,MK-954。
【药理作用特点】
本药为新型的非肽类血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体AT1的拮抗药。可以阻断内源性及外源性的血管紧张素Ⅱ所产生的各种药理作用(包括促使血管收缩,醛固酮释放等作用);可选择性作用于AT1受体,不影响其他激素受体或心血管中重要的离子通道的功能,也不抑制降解缓激肽的血管紧张素转化酶(激肽酶Ⅱ),不影响血管紧张素Ⅱ及缓激肽的代谢过程,可能是不引起干咳不良反应的原因。本药口服吸收良好,经首关代谢后形成羧酸型活性代谢物及其他无活性代谢物;生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1天及3~4天达到峰值,半衰期分别为2小时和6~9小时,血浆蛋白结合率≥99%,经胆汁和尿液排泄。
【适应证】
适用于治疗高血压。
【用法和用量】
儿童剂量:口服,≥6岁,初始每次700μg/kg,最大每次25mg,每天一次,血容量不足时宜采用更低的起始剂量,然后根据血压调整剂量,最大剂量每天50mg。成人剂量:口服,每次25~50mg,每天一次,可增至每次100mg,维持剂量每次25~100mg,每天一次。
【不良反应】
①常见头晕、疲乏等;②少见贫血、偏头痛、咳嗽、荨麻疹、瘙痒、肝功能异常;③极少发生血管性水肿、脉管炎等变态反应。
【注意事项】
①对本药过敏、6岁以下儿童、有血管神经性水肿患者禁用;②6岁以上儿童慎用;③肝功能不全或有水、钠不足患者开始宜用较小剂量;④血容量不足患者可发生症状性低血压,治疗前应先纠正血容量或减少开始剂量;⑤利福平和氟康唑可降低活性代谢产物水平;⑥与留钾利尿药、补钾剂或含钾的盐代用品合用时,可导致血钾升高;⑦非甾体抗炎药吲哚美辛可降低氯沙坦的抗高血压作用。
【剂型和规格】
片剂:50mg。胶囊剂:50mg,100mg。
缬沙坦 Valsartan
【其他名称】
缬克,丽珠维可,代文,Diovan。
【药理作用特点】
本药系一种强力特异性血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体拮抗药,选择性作用于AT1受体亚型,使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆血管紧张素Ⅱ水平增高。对其他已知的在心血管调节中起重要作用的激素受体或离子通道无影响,同时不影响心率。本药口服后吸收迅速,其吸收量差异很大,平均绝对生物利用度为23%,绝大部分(94%~97%)与血清蛋白结合。主要以原形排泄,70%从粪便排出,30%从尿排出。进餐时服用可使浓度时间曲线下面积(AUC)减少48%,但是无论是否进餐时服用,8小时后的血药浓度相似。AUC减少对临床疗效无明显影响。
【适应证】
适用于轻、中度原发性高血压,尤其适用于肾脏损害所致继发性高血压。
【用法和用量】
儿童剂量:口服,6岁以上,起始剂量每次40mg,每天一次,根据血压调整剂量,最大剂量每天80mg。成人剂量:口服,每次80mg,每天一次,用药2周内达确切降压效果,4周后达最大疗效。降压效果不满意时,可增加至每天160mg,或加用利尿药。
【不良反应】
①可发生超敏反应、眩晕、疲劳、咳嗽、血管炎、血管性水肿、皮疹、瘙痒、肌痛等;②可发生血清钾升高、肝功能异常、肾功能受损甚至肾衰竭。
【注意事项】
①对本药过敏、儿童、严重肝肾功能不全、胆道梗阻、钠和血容量不足及肾动脉狭窄患者慎用;②可发生血红蛋白减少、血细胞比容减少、中性粒细胞减少、血小板减少;③低钠或血容量不足患者可能出现症状性低血压,应在用药前纠正;④肝、肾功能不全患者不需要调整剂量;⑤与留钾利尿药联合应用时,补钾或使用含钾制剂可导致血钾浓度升高和引起心力衰竭患者血清肌酐升高;⑥与氯噻嗪合用可增强疗效;⑦可以在进餐时或空腹服用,建议每天在同一时间用药。
【剂型和规格】
片剂:40mg,80mg。胶囊剂:80mg,160mg。
厄贝沙坦 Irbesartan
【其他名称】
伊贝沙坦,安博维,伊康宁,苏适,格平,吉加,科苏,若朋。
【药理作用特点】
本药是一种有效的、口服活性的选择性血管紧张素Ⅱ(AT1亚型)拮抗药,使血浆肾素和血管紧张素Ⅱ水平升高,血浆醛固酮水平降低。其活性不需要代谢激活。在无电解质紊乱的患者单独使用推荐剂量的厄贝沙坦时,血清钾不会受到明显影响。本药口服给药后吸收良好,其绝对生物利用度为60%~80%,进食不会明显影响其生物利用度。血浆蛋白结合率大约为96%,在肝与葡糖醛酸结合氧化而被代谢。口服后1.5~2小时可达血浆峰浓度。终末清除半衰期为11~15小时,厄贝沙坦及其代谢产物由胆道和肾排泄。
【适应证】
适用于原发性高血压及合并高血压的非胰岛素依赖型糖尿病肾病。
【用法和用量】
儿童剂量:口服,6~12岁,起始剂量每次75mg,每天一次,最大可增至每次150mg,每天一次。成人剂量:口服,初始剂量每次150mg,每天一次,如不能有效控制血压的患者,可将本药剂量增至300mg,每天一次,最大量每天300mg,维持剂量为每天150mg,每天一次。对某些特殊的患者,特别是进行血液透析和年龄超过75岁的患者,初始剂量可考虑用75mg。
【不良反应】
①常见头晕、恶心、呕吐、疲劳、血浆肌酸激酶升高;②可发生直立性低血压、骨骼肌疼痛、心动过速、水肿、潮红、咳嗽、腹泻、消化不良、胸痛;③罕见皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、高血钾、耳鸣、肝功能异常、肾功能损伤。
【注意事项】
①肾动脉狭窄患者慎用;②儿童、主动脉和二尖瓣狭窄及梗阻性肥厚型心肌病患者慎用;③原发性醛固酮增多症的患者不推荐使用;④低钠或血容量不足患者可能出现症状性低血压,应在用药前纠正;⑤肾功能损害、由于糖尿病肾损害所致的明显蛋白尿和(或)心力衰竭患者,应密切监测血清钾水平;⑥对于血管张力和肾功能主要依赖肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的患者(如严重充血性心力衰竭患者或者肾疾病患者包括肾动脉狭窄),易出现急性低血压、氮质血症、少尿或少见的急性肾衰竭;⑦当本药和其他降血压药物合用时,其降血压效应可能增强;⑧合用留钾利尿药、补充钾、含钾的盐替代物或者其他能增加血清钾水平的药物可以导致血清钾的增高,不建议合用。
【剂型和规格】
片剂:75mg,150mg,300mg。胶囊剂:150mg。