巯甲丙脯酸，甲巯丙脯酸，开博通，Lopril，Lopirin，Capoten，Tensiomin，SQ-14225。

本药能竞争性抑制血管紧张素转化酶，抑制血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ，减少血管紧张素Ⅱ的生成，从而抑制血管收缩，减少醛固酮的分泌；还能抑制激肽酶Ⅱ，使激肽积聚，增加前列腺素及其代谢产物生成，促血管扩张，血压下降；也可直接作用于周围血管，降低血管阻力。本药口服起效快，15分钟起效， t _max约1小时，作用维持6~12小时，增加剂量可延长作用时间，但不增加降压效应，降压作用为进行性，约数周后达最大治疗作用；本药不能透过血脑屏障。血浆蛋白结合率为25%~30%，在肝内代谢，经肾排泄，40%~50%以原形排出，其余为代谢物，可在血液透析时被清除。 t _1/2为2~3小时。

适用于各型中度和重度高血压，尤对高肾素性高血压效果明显。亦用于顽固性慢性心力衰竭。

儿童剂量：口服，开始每天1mg/kg，分3次，必要时可每隔8~24小时增加0.3mg/kg，直至达最低有效量，最大剂量每天6mg/kg，分3次。成人剂量：口服，开始每次12.5mg，每天3次，1~2周渐增至每次50~100mg，每天3次，通常每次25~50mg，每天3次，最大剂量每天450mg。饭前服。

①可引起低血压、心动过缓、胸痛、心悸，咳嗽、支气管痉挛，高钾血症、低钠血症、发热等；②常见有皮疹、荨麻疹、斑丘疹、血管神经性水肿等；③可出现中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多等；④可发生血尿、蛋白尿、肾功能减退、肾小球肾炎、肾病综合征和急性肾衰竭。

①对本药或其他血管紧张素转化酶抑制药过敏患者禁用；②严重系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病、骨髓抑制、脑动脉或冠状动脉供血不足、血钾过高、肾功能障碍、主动脉瓣狭窄、严格饮食限制钠盐或进行透析患者慎用；③与利尿药合用可致严重低血压，两者不宜合用；④与其他扩血管药合用可致低血压，合用时应从小剂量开始；⑤本药可升高血钾，慎与留钾利尿药合用；⑥与其他降压药合用，降压作用增强，与引起肾素释放或影响交感活性的药物合用可呈两者相加作用；⑦食物可影响本药的吸收，故宜在餐前1小时服药。

片剂：12.5mg，25mg。

瑞泰，Pramace，Delix，Tritace，Cardace，Quark，Altace，Ramace，Unipril，Hoe-498。

本药为一羧酸类前体，吸收后在肝代谢为有药理活性的雷米普利拉。雷米普利拉为血管紧张素转化酶抑制药，与卡托普利相似，能抑制血管紧张素Ⅰ转化成为血管紧张素Ⅱ和舒缓激肽的代谢，从而发挥降压作用。本药口服可迅速吸收，吸收后在肝转化为雷米普利拉，本药 t _max约1小时，雷米普利拉 t _max约3小时。口服后1小时内起效，4~6.5小时达最大效应，作用维持约24小时。本药和雷米普利拉血浆蛋白结合率分别为73%和56%，主要经肾排泄，部分随粪排泄；雷米普利的 t _1/2为5.1小时，雷米普利拉的 t _1/2为3~17小时。

适用于高血压、心力衰竭、非糖尿病肾病（尤其高血压者）及心血管危险增高的患者。

儿童剂量：口服，初始每次0.025mg/kg，每天一次晨服，必要时2~3周渐增至每次0.05~0.1mg/kg，每天一次。成人剂量：口服，开始每次2.5mg，每天一次晨服，必要时2~3周渐增至每次5mg，维持量每次2.5~5mg，每天一次，每次最大剂量10mg，每天一次。

①可出现血压过低，甚至可出现红细胞和血红蛋白降低、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、贫血等；②可致头痛、紧张、烦躁不安、震颤、失眠、焦虑、感觉异常、关节疼痛、肌肉痛性痉挛等；③有口干、恶心、呕吐、胃痛、上腹不适、腹泻、便秘、口腔黏膜刺激或炎症、胰腺炎等；④可出现胆汁淤积性黄疸、血清胆红素和肝转氨酶升高，甚至出现致命的肝炎；⑤可出现刺激性干咳、鼻炎、鼻窦炎、支气管炎、支气管痉挛等；⑥可见皮肤潮红、瘙痒、灼热感、结膜炎、荨麻疹、斑丘疹、扁平苔藓、多形性红斑、脱发、天疱疮、指甲松离、血管神经性水肿等。

①对本药或其他血管紧张素转化酶抑制药过敏、血管神经性水肿、孤立肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退、移植肾、多种原因引起的粒细胞减少患者禁用；②儿童、自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮、骨髓抑制、脑动脉或冠状动脉供血不足、血钾过高、肾功能障碍、肝功能障碍、严重或恶性高血压、严重心力衰竭、血容量不足、缺钠的患者慎用；③与利尿药同用降压作用增强，可能引起严重低血压；④与其他扩血管药同用可能致低血压，如需合用，应从小剂量开始；⑤与留钾利尿药合用可能引起血钾过高。

胶囊剂：1.25mg，2.5mg，5mg，10mg。

苯脂丙脯酸，苯丁酯脯酸，恩纳普利，益压利，因弗尔，悦宁定，Invoril，Vasotec，Pres，Xanef，Renitec，Innovace，Inovoril，MK-421。

本药系一不含巯基的非肽类强效血管紧张素转化酶抑制药前体药物，在体内水解脱去乙基生成依那普利拉，对血管紧张素转化酶有强烈抑制作用，能抑制血管紧张素Ⅰ转化成为血管紧张素Ⅱ，减少血管紧张素Ⅱ生成，引起血浆肾素活性增高，醛固酮分泌减少；同时抑制缓激肽的降解，使全身血管阻力降低，从而使血压下降。本药口服吸收快，在肝水解成二羧酸依那普利拉而发挥作用，本药 t _max为0.5~1小时，依那普利拉 t _max为3~4小时，口服后1小时起效；4~6小时达最大效应，作用可维持24小时。不易透过血脑屏障，大部分原形和代谢物经肾随尿和粪排出。依那普利拉的 t _1/2约11小时。

适用于治疗高血压及心力衰竭。

儿童剂量：口服，初始100μg/kg，每天一次，1~2小时监测血压，如需要可逐渐增至最大剂量每天1mg/kg，分1~2次服用。成人剂量：口服，起始剂量每次5~20mg，每天一次，以后根据血压变化调整剂量，常用维持量为每天20mg，最大剂量每天40mg。

①常见头痛、眩晕、疲乏、咳嗽、症状性及直立性低血压、晕厥、恶心、腹泻、肌肉痉挛、皮疹等；②罕有肾功能障碍、肾衰竭和少尿，血管神经性水肿，心肌梗死或脑血管意外、胸痛、心悸、心律失常、雷诺现象等；③也可出现抗利尿激素分泌异常综合征、肠梗阻、胰腺炎、肝衰竭、胆汁淤积等，以及抑郁、精神错乱、失眠、感觉异常，肺浸润、支气管痉挛性哮喘、呼吸困难、多汗、多形性红斑、剥脱性皮炎、史-约综合征、中毒性表皮坏死松解症、荨麻疹、潮红、耳鸣、视物模糊等。

①对本药任何成分过敏、以前曾用某一血管紧张素转化酶抑制药治疗而有血管神经性水肿史及有遗传性或特发性血管神经性水肿患者禁用；②肾功能减退、血钾过高、脑动脉或冠状动脉供血不足、主动脉瓣狭窄患者慎用；③口服降糖药或胰岛素治疗的糖尿病患者开始用血管紧张素转化酶抑制药时应该密切监测低血糖发生，尤其是在合用的第1个月内；④使用口服降糖药或应用胰岛素的糖尿病患者，开始使用ACEI的1个月内可能发生低血糖；⑤与其他降压药物同用可发生加强作用，尤其是利尿药；⑥与排钾利尿药同用，可以减轻利尿药引起的低血钾；与补钾制剂、留钾利尿药或含钾代用盐合用，可引起血清钾显著升高。

片剂：2.5mg，5mg，10mg。

☆马来酸依那普利叶酸片（依叶片，Enalapril maleate and folic acid tablets）：为依那普利和叶酸的复方制剂，马来酸依那普利可降低高血压患者的血压，叶酸可降低血浆同型半胱氨酸水平。适用于治疗半胱氨酸水平升高的原发性高血压。通常推荐起始剂量为每天5mg/0.4mg，根据患者的反应调整给药剂量，肝、肾功能异常患者和老年患者酌情减量。

蒙诺，磷西洛普利，Monopril，Staril。

本药系一磷酰基类血管紧张素转化酶抑制药前体药物，在体内迅速代谢为具有药理活性的福辛普利拉，属强效ACEI，作用与卡托普利相似，较卡托普利强3倍。对血管紧张素转化酶有较强的竞争性抑制作用，能抑制血管紧张素I转化成为血管紧张素Ⅱ，减少血管紧张素Ⅱ生成，引起血浆肾素活性增高，醛固酮分泌减少；同时抑制缓激肽的降解，使全身血管阻力降低，从而使血压下降。本药口服吸收快，在肝和胃肠道黏膜水解为福辛普利拉而发挥作用。口服本药单剂后1小时起效，2~4小时达最大效应，作用可维持24小时。44%~50%经肾随尿排出，46%~50%经肝清除后在肠道随粪便排出。福辛普利拉的 t _1/2约12小时。

适用于治疗高血压及心力衰竭。

儿童剂量：口服，每次0.05~0.2mg/kg，每天一次。成人剂量：口服，每次10mg，每天一次，以后根据血压变化调整剂量，维持量为每天20~40mg，分1~2次服。剂量超过每天40mg，不再增加降压疗效。

①常见头痛、眩晕、疲劳、嗜睡、意识模糊、感觉异常、记忆障碍等；②少见症状性或直立性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、焦虑、关节痛、哮喘等；③罕见中性粒细胞减少、血小板减少、贫血等；④罕见血管神经性水肿；⑤可见肝损害，个别可出现氨基转移酶、乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶和血清胆红素升高。

①对本药或其他血管紧张素转化酶抑制药过敏、孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退等患者禁用；②自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮、骨髓抑制、脑动脉或冠状动脉供血不足、血钾过高、肾功能障碍、肝功能障碍、严格饮食限制钠盐或进行透析等患者慎用；③与其他降压药物同用可发生加强作用，尤其是利尿药；④与留钾利尿药同用，可以引起血钾过高。

片剂：10mg。