- 儿科医生案头药物速查
- 张树林主编
- 8字
- 2021-12-10 19:22:47
第十二章 平喘药物
茶碱 Theophylline
【其他名称】
茶喘平,舒弗美,迪帕米,葆乐辉,优喘平,二氧二甲基嘌呤,Theophylline hydrate,Elixophyllin,Theolair,Theograd,Theolixir,Etipramid。
【药理作用特点】
本药为平滑肌松弛药,可直接松弛呼吸道平滑肌,特别是处于收缩痉挛状态的支气管尤为显著。其作用主要通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内环腺苷酸含量增高,部分通过内源性肾上腺素和去甲肾上腺素释放,使支气管扩张;同时本药又是嘌呤受体拮抗药,能对抗腺嘌呤等对呼吸道平滑肌的收缩作用;本药还能增强膈肌收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更明显,有助于改善呼吸功能。本药还有增强心肌收缩和轻微的利尿作用。本药口服易吸收,吸收程度随不同剂型而异,口服溶液 t max约1小时,未包衣片 t max约2小时,咀嚼片 t max约1.5小时,缓释片为4~7小时,保留灌肠 t max为1~2小时,蛋白结合率约60%,经肝代谢,代谢产物和少量原形随尿排出。 t 1/2新生儿和6个月以内的婴儿大于24小时,6个月以上为2.5~5小时,成人为6.5~11小时。
【适应证】
适用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿等。
【用法和用量】
儿童剂量:口服,缓释胶囊(片),每次0.05~0.1g,每12小时一次,最大剂量不应超过每天10mg/kg;控释片,1~9岁,每次0.1g,9~12岁,每次0.2g,均为每12小时一次。成人剂量:缓释胶囊(片),0.1~0.25g,每天1~2次,最大剂量不应超过每天0.6g;控释片,从0.4g开始,睡前服,以后可根据病情,每3日增加0.1g,维持量0.4g,均每天一次,最大剂量每天0.9g,分2次。
【不良反应】
①可致胃灼热感、恶心、呕吐、胃部不适等;②可引起头晕、心悸、心律失常、血压剧降等,严重者可致惊厥,甚至死亡;③有中枢神经兴奋作用,偶可发生头痛、烦躁、激动不安、失眠、谵妄等。
【注意事项】
①对本药及其衍生物过敏、急性心肌梗死伴血压显著降低、活动性消化性溃疡及未经控制的惊厥性疾病患者禁用;②新生儿、肺源性心脏病、心律失常、充血性心力衰竭、冠状动脉硬化、肝肾疾病、高血压、甲状腺功能亢进、有癫痫病史、慢性消化道溃疡病史、肥胖、严重低氧血症、持续高热和急性心肌损害患者慎用;③与其他茶碱类药物合用,不良反应增多;④与麻黄碱合用,两者有协同作用,但不良反应发生率也明显增加;⑤不可与干扰素合用;⑥本药个体差异较大,在给药期间最好做血药浓度检测。
【剂型和规格】
缓释胶囊(片)剂:0.1g,0.125g,0.25g。控释片剂:0.4g,0.6g。