阿替洛尔 Atenolol

【其他名称】

氨酰心安,阿坦洛尔,苯氧胺,天诺敏,Tenormin。

【药理作用特点】

本药系选择性β 1受体拮抗药,无膜稳定作用和内在拟交感作用。对心脏的β 1受体拮抗作用较强,对血管及支气管的β 2受体的影响较小。治疗剂量的阿替洛尔对心肌收缩力无明显抑制。其降血压与减少心肌氧耗量的机制与普萘洛尔相同。本药口服吸收约50% ,t max为1~3小时。作用持续时间可达24小时,可透过胎盘屏障进入胎儿,亦可少量透过血脑屏障进入脑脊液。蛋白结合率6%~16%,不通过肝代谢,主要以原形经肾随尿排出,在体内可蓄积。 t 1/2为6~7小时,肾功能不全患者可延长,甲状腺功能亢进患者可缩短。

【适应证】

适用于治疗心律失常、高血压、心绞痛和心肌梗死等;亦适用于甲状腺功能亢进症等。

【用法和用量】

儿童剂量:心律失常,口服,每天0.3~1.4mg/kg,分3次服,每隔3~4天增加0.5mg/kg,最大剂量每天2mg/kg,分1~2次。成人剂量:心律失常,用于心律失常的急诊处理,以每分钟1mg的速度静脉注射2.5mg,必要时每5分钟重复一次,总量不超过10mg;也可以150μg/kg的剂量在20分钟内静脉滴注给予;必要时,静脉注射和滴注可每12小时重复一次;心律失常控制后,以每天50~100mg口服维持。高血压:口服,开始每天12.5~25mg,一次服,2周后按需要及耐受情况可增至50~100mg;一般1~2周达最大作用。心绞痛,口服每次12.5~25mg,每天2次,可渐增至每天总量150~200mg。急性心肌梗死的早期治疗,应于胸痛开始后12小时内以每分钟1mg的速度缓慢静脉注射5mg,如无不良反应,15分钟后再口服50mg;也可在10分钟后重复静脉给药一次,再于10分钟后给予口服50mg,12小时后再给50mg口服,再12小时后开始给予维持量,每天100mg。

【不良反应】

①可见头晕、乏力、精神抑郁、皮疹等;②在心肌梗死患者中,常见低血压和心动过缓。

【注意事项】

①乳汁中浓度是血浆中的1.5~6.8倍,有新生儿发生心动过缓的报道,故哺乳期妇女慎用;②本药的停药过程至少3天,一般为2周,如有撤药症状,如心绞痛发作,则暂时再给药,待稳定后逐渐停用;③其他参见普萘洛尔。

【剂型和规格】

片剂:12.5mg,25mg,50mg,100mg。注射剂:5mg。